アルツハイマー病の治療のためのγ−セクレターゼモジュレーター

专利摘要:
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は上記の式を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗などを含める）する、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、（４）アルツハイマー病、および（５）ダウン症候群を治療するための方法も提供し、ここで各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む。
公开号:JP2011513323A
申请号:JP2010548860
申请日:2009-02-26
公开日:2011-04-28
发明作者:ロバート；ジー． アスラニアン，；ウィリアム；ジェイ． グリーンリー，；チーチアン チャオ，；チャオニン チュー，；チュン チン，；パワン， ドーンディ，；アナンダン パラニ，；ドミトリ；エー． ピサーニツスキー，；シャンハイ ファン，；ロバート；ディー．；ジュニア マッツォーラ，；ホンメイ リー，
申请人:シェーリング コーポレイションＳｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ；
IPC主号:C07D401-10

专利说明:

[0001] 関連出願
本願は、２００８年２月２９日に出願された、米国仮特許出願第６１／０３２５９５号の利益を主張する。]
[0002] 発明の分野
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）として有用な特定の複素環化合物、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着に関連する他の疾患などの神経変性疾患などの中枢神経系障害を含めた様々な疾患を治療するための該化合物および組成物を使用する治療法に関する。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群など、Ａβによって引き起こされる疾患の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減するのに特に有用である。]
背景技術

[0003] アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の形成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、該疾患の進行を阻止する根本的な治療法は開発されていない。アルツハイマー病の根本的な治療法を創出するために、病理学的状態の発現の原因を制御する方法を開発する必要がある。]
[0004] アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大きく関与していると考えられる（例えば、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している、Ｋｌｅｉｎ Ｗ Ｌら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ、２００３年、９月２日、１００（１８）巻、１０４１７〜２２頁を参照されたい）。]
[0005] Ｎｉｔｓｃｈ Ｒ Ｍおよびその他１６名（Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄ ｓｌｏｗ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｄｅｃｌｉｎｅ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｎｅｕｒｏｎ、２００３年、５月２２日、３８（４）巻、５４７〜５５４頁）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は会合し（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ Ｊ Ｔら、Ｔｈｅ ｃａｒｂｏｘｙ ｔｅｒｍｉｎｕｓ ｏｆ ｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｓｅｅｄｉｎｇ ｏｆ ａｍｙｌｏｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ： ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３年、５月１１日、３２（１８）巻、４６９３〜４６９７頁を参照されたい）、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、Ｇｌｅｎｎｅｒ ＧＧら、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ および Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、１９８４年、５月１６日、１２０（３）巻、８８５〜９０頁。また、Ｍａｓｔｅｒｓ Ｃ Ｌら、Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｌａｑｕｅ ｃｏｒｅ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｄｏｗｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ、１９８５年、６月、８２（１２）巻、４２４５〜４２４９頁も参照されたい）。]
[0006] さらに、家族性アルツハイマー病において認められるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させることが公知である（例えば、Ｇｏｕｒａｓ Ｇ Ｋら、ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ Ａβ１４２ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｒａｉｎ、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ、２０００年、１月、１５６（１）巻、１５〜２０頁を参照されたい。また、Ｓｃｈｅｕｎｅｒ Ｄら、Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１９９６年、８月、２（８）巻、８６４〜８７０頁；およびＦｏｒｍａｎ Ｍ Ｓら、Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｗｅｄｉｓｈ ｍｕｔａｎｔ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ ｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｎｅｕｒｏｎｓ ａｎｄ ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ ｃｅｌｌｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９７年、１２月１９日、２７２（５１）巻、３２２４７〜３２２５３頁も参照されたい）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。]
[0007] これらのＡβは、ＡＰＰがβ−セクレターゼによって切断され、続いてγ−セクレターゼによって切断される際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させる目的で、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、Ｌ−６８５，４５８など、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２０００年８月１日、３９（３０）巻、８６９８〜８７０４頁）。]
[0008] 本発明に関連して、さらに興味対象であるのは：特許文献１（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献２（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；特許文献３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；特許文献４（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；特許文献５（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ ＡＧ、２００６年５月４日公開）；特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；特許文献８（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）および特許文献９（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。]
先行技術

[0009] 米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書
米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書
米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書
国際公開第２００５／１１０４２２号
国際公開第２００６／０４５５５４号
国際公開第２００４／１１０３５０号
国際公開第２００４／０７１４３１号
米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書
国際公開第２００６／００１８７７号]
発明が解決しようとする課題

[0010] Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、調合物、処置法および治療法が必要である。本発明の目的は、したがって、そうした疾患および障害を治療または防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。]
課題を解決するための手段

[0011] 本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬調合物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、防止、阻害または改善する方法を提供する。]
[0012] 本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターである新規な化合物を提供し、前記新規な化合物は式]
[0013] の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物であり、ここですべての置換基は以下で定義する。]
[0014] 本発明は、純粋な形態および単離した形態における式（Ｉ）の化合物も提供する。]
[0015] 本発明は、（ＩＤ）〜（ＩＧ）、（ＩＭ）〜（ＩＱ）、１〜３２、１Ａ〜３２Ａ、１Ｃ〜３２Ｃ、１Ｅ〜３２Ｅ、Ｂ１〜Ｂ３、Ｂ６、Ｂ９およびＢ１０からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、または薬学的に許容されるそのエステル、またはその溶媒和物も提供する。]
[0016] 本発明は、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。]
[0017] 本発明は、純粋な形態および単離した形態におけるＡ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。]
[0018] 本発明は、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供し、ここで１個または複数の水素は重水素である。]
[0019] 本発明は、Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物も提供する。]
[0020] 本発明は、純粋な形態および単離した形態におけるＡ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物も提供する。]
[0021] 本発明は、Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物も提供し、ここで１個または複数の水素は重水素である。]
[0022] 本発明は、１個から全ての数の水素までが重水素である式（Ｉ）の化合物も提供する。]
[0023] 本発明は、少なくとも１個のＨが重水素である式（Ｉ）の化合物を提供する。]
[0024] 本発明は、１〜５個のＨが重水素である式（Ｉ）の化合物を提供する。]
[0025] 本発明は、１個のＨが重水素である式（Ｉ）の化合物を提供する。]
[0026] 本発明は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。]
[0027] 本発明は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供する。]
[0028] 式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および予防に有用であり得る。]
[0029] したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗などを含める）する、（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、（４）アルツハイマー病、および（５）ダウン症候群を治療するための方法も提供し、ここで各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む。]
[0030] 本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。該併用療法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の投与、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。]
[0031] 本発明は、（１）軽度認知障害を治療する、（２）緑内障を治療する、（３）脳アミロイド脈管障害を治療する、（４）脳卒中を治療する、（５）認知症を治療する、（６）小膠細胞症を治療する、（７）脳炎を治療する、および（８）嗅覚機能喪失を治療するための方法も提供し、各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む。]
[0032] 本発明は、単一のパッケージ中の別々の容器内に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（即ち、第２の容器）が有効量の別の薬学的に活性な成分（下に記載した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の薬学的に活性な成分を合わせた量が、上記方法のいずれかで述べた疾患または状態を治療するのに有効であるキットも提供する。]
[0033] 本発明は、式（Ｉ）の化合物が、（ＩＤ）〜（ＩＧ）、（ＩＭ）〜（ＩＱ）、１〜３２、１Ａ〜３２Ａ、１Ｃ〜３２Ｃ、１Ｅ〜３２Ｅ、Ｂ１〜Ｂ３、Ｂ６、Ｂ９、Ｂ１０、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのいずれも提供する。]
[0034] 本発明は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのいずれも提供する。]
[0035] 本発明は、Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物を式（Ｉ）の化合物の代わりに使用する上述の方法、医薬組成物またはキットのいずれも提供する。]
[0036] 本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。該併用療法は、１つまたは複数（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物の投与、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式（Ｉ）の化合物および他の薬物は、別々に投与することができるか（即ち、それぞれが、それ自体別の剤形である）、または式（Ｉ）の化合物は、同じ剤形で他の薬物と組み合わせることができる。該併用療法は、Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の投与、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法も対象とする。Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物、および他の薬物は、別々に投与することができるか（即ち、それぞれが、それ自体別の剤形である）、またはＡ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物は、同じ剤形で他の薬物と組み合わせることができる。]
[0037] 本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な、式（Ｉ）]
[0038] の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する［式中、
番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を同定する参照番号であり、Ｇ３は位置（２）にあり、Ｇ２は位置（３）にあり、Ｇ１は位置（４）にあり、Ｎは位置（５）にあり、
Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ２１、ｖ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＷは、それぞれ独立して選択され、
点線（−−−−）は、位置（２）と位置（３）の間、または位置（３）と位置（４）の間の任意選択の結合を表し、即ち、任意選択の結合が位置（２）と位置（３）の間に存在する場合、位置（３）と位置（４）の間に任意選択の結合は存在せず、任意選択の結合が位置（３）と位置（４）の間に存在する場合、位置（２）と位置（３）の間に任意選択の結合は存在せず、
ｄは０または１であり（当業者は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ部分においてｄが０である場合、Ｎ上に置換基はなく、よって、ｄが０である場合の部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−は−Ｎ＝または−ＮＨ−であり、即ちある部分のｄが０である場合、所要の原子価を満たす適切な数のＨ原子がＮ上にあることを理解するであろう）、
ｍは０〜６であり、
ｎは１〜５であり、
ｐは０〜５であり、
ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立して選択され（当業者は、部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑにおいてｑが０である場合、炭素上にＲ２１置換基はなく、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ部分は−ＣＨ＝または−ＣＨ２−であり、即ちある部分のｑが０である場合、所要の原子価を満たす適切な数のＨ原子が炭素上にあることを意味することを理解するであろう）；
ｒは１〜３であり、
ｔは１または２であり、
ｖ（位置（１）の前記Ｒ２１基について）は０または１であり、当業者は、ｖが０である場合、炭素上にＲ２１置換基はなく、所要の原子価を満たすＨがあり、一例において、ｖは０であり、位置（１）ならびに部分Ｇの炭素に結合しているＨがあることを理解するであろう、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、
Ｇは、直接結合（即ち、Ｒ１０はＧ３またはＧ４のいずれかに直接結合している）、]
[0039] （即ち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（即ち、２〜３個の−（Ｃ（Ｒ４）２基がある）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（即ち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）−基がある）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、およびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、
Ｇ１は、直接結合（即ち、（５）のＮはＧ２に直接結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−、Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、ただし、（３）と（４）の間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−基のｑは０または１であり（０の場合、炭素上にＨがある）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは０であり（位置（３）と位置（４）の間の二重結合のため、Ｎ上にＨはない）、
（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ２は、直接結合（即ち、Ｇ１はＧ３に直接結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、ただし、（３）と（４）の間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−基のｑは０または１であり（０の場合、炭素上にＨがある）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは０であり（位置（３）と位置（４）の間の二重結合のため、Ｎ上にＨはない）、
（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは、０、１または２であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、ｑは０または１である（ｑが０である場合、炭素上にＨがある））および−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０または１であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、ｄは０である）からなる群から選択され、
場合により、
（ａ）Ｇ１およびＧ２は一緒になって、環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり（一例において、環は５〜６員環である）、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または
（ｂ）Ｇ２およびＧ３は一緒になって、環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり（一例において、環は５〜６員環である）、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または
（ｃ）ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素は一緒になって、スピロ環を形成することができ（一例において、環は両方の環に共通の原子を含む３〜５員環であり、別の例において、環は両方の環に共通の原子を含む３員環である）、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり（一例において、環は３〜４員環である）、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または
（ｄ）Ｇおよび（Ｒ２１）ｖは一緒になって、スピロ環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり（一例において、環は３〜５員環であり、別の例において、環は３〜４員環であり、別の例において、環は５員環である）、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、
（ａ）Ｇ１およびＧ２が環を形成する場合、
（１）Ｇ１は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ１は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ１は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない（当業者は、−Ｃ（＝Ｎ）基のＮは、Ｇ１およびＧ２によって形成された環中の原子であることを理解するであろう）、ここで一例において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である、からなる群から選択され、
（２）Ｇ２は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ２は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）Ｃ（即ち、Ｇ２は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ２は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例において、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、
（ｂ）Ｇ２およびＧ３が環を形成する場合、
（１）Ｇ２は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ２は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑであり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）Ｃ（即ち、Ｇ２は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ２は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例において、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、
（２）Ｇ３は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ３は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ３は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例において、Ｇ３はＣであり、
（ｃ）ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素はスピロ環を形成する場合、１位のＲ２１部分のｖは０であり、位置（１）の炭素に結合しているＨはなく、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル（例えば、ヘテロシクロアルキル）、シクロアルケニル、アリールアルキル−、アルキルアリール−、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、ヘテロシクレニル（即ち、ヘテロシクロアルケニル）、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロ−シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合シクロアルキルアリール（即ち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロ−シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、またはＲ１は、それが結合している窒素と一緒になって、およびＧ１と一緒になって、環（Ａ）に縮合している４〜８員環を形成し、ここで前記縮合環は、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜３個の二重結合を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ここでＧ１は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ１は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ１は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない（当業者は、−Ｃ（＝Ｎ）基のＮは、Ｇ１およびＧ２によって形成された環中の原子であることを理解するであろう）、ここで一例において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である、からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（即ち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、]
[0040] 非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル−基、ヘテロアリールアルキル−基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル（即ち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、]
[0041] 非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで前記置換された基は、Ｒ２から独立して選択される１個または複数の（例えば、１〜５個の）置換基で置換されており、
各Ｒ６は、アリール、ヘテロアリール、ハロ、]
[0042] からなる群から独立して選択され、
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール−、アリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール−、アリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０は、アリール−（例えば、フェニル）、ヘテロアリール−（例えば、ピリジル）、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（即ち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロアリールヘテロアリール−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロアリールアリール−（即ち、ヘテロアリール縮合アリール−）、縮合アリールヘテロアリール−（即ち、アリール縮合ヘテロアリール−）、縮合アリールアリール−（即ち、アリール縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルケニルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルケニル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルケニル縮合ヘテロアリール−）、]
[0043] ]
[0044] からなる群から選択され、ここでＸは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ１０部分のそれぞれは１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、あるいは
Ｒ９およびＲ１０は一緒に連結して、縮合三環系を形成し、ここでＲ９およびＲ１０は上記定義の通りであり、Ｒ９およびＲ１０を連結する環は、アルキル環、またはヘテロアルキル環、またはアリール環、またはヘテロアリール環、またはアルケニル環、またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ９およびＲ１０がそれにより一緒に結合している原子に隣接する原子を連結することによって形成される）、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または
隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して]
[0045] を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（ここで各Ｒ１５Ａは−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５から独立して選択される）、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（各Ｒ４は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含有する）からなる群から独立して選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で任意選択により置換されており、
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、]
[0046] からなる群から独立して選択され、
各Ｒ２４ＡおよびＲ２５Ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリール、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリール、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ２７Ａは、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され、
Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ただし、
（ａ）環Ａは、前記環において、２個の隣接する−Ｏ−原子を有することはなく、
（ｂ）環Ａは、前記環において、２個の隣接する硫黄基を有することはなく（即ち、環Ａのある位置に−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２基がある場合、環Ａのその隣接する位置は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２ではない）、
（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有することはなく（即ち、環Ａは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｏ−原子を有することはない）、
（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、
（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、
（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、
（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｍ）ＷがＳＯまたはＳ（Ｏ）２である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−または−ＣＨＲ３−ではなく、
（ｎ）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１は、−ＮＨ２で置換されている縮合ベンゾシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ヘテロアリールシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルではなく、
（ｏ）Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合（即ち、位置（２）と位置（３）の間に任意選択の結合が存在する場合）、部分（Ｒ２１）ｖのｖは１であり（即ち、位置（１）の炭素に結合している水素はない）、
（ｐ）Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−または−Ｃ＝Ｃ−である場合、部分（Ｒ２１）ｖのｖは１であり（即ち、位置（１）の炭素に結合している水素はない）、
（ｑ）Ｇ１が−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−ではなく、
（ｒ）Ｇ２が−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｇ１が直接結合であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−ではなく、
（ｓ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−ではない。]
[0047] 本発明の化合物は、例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着に関連する他の疾患などの神経変性疾患などの中枢神経系障害を治療するのに有用である。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群など、Ａβによって引き起こされる疾患の治療に有効である、アミロイドβ（以下、Ａβと称する）の産生を低減させるのに特に有用である。]
[0048] したがって、例えば、本発明の化合物は、以下の疾患または状態を治療するのに使用することができる：アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１０４巻、１３４４４〜１３４４９頁（２００７年））、脳アミロイド脈管障害、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄ．、８巻、補足１、３６〜４２頁（２００１年）、小膠細胞症および脳炎（Ｍ Ｐ Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、９５巻、６４４８〜５３頁（１９９８年））および嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｉｎｇ、６６３〜６７３頁、２４巻、２００３年）。]
[0049] 本発明の一実施形態において、化合物は以下の式である。]
[0050] 本発明の別の実施形態において、化合物は以下の式である。]
[0051] 本発明の別の実施形態において、化合物は以下の式である。]
[0052] 本発明の別の実施形態において、化合物は以下の式である。]
[0053] 本発明の一実施形態において、Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル（例えば、ヘテロシクロアルキル）、シクロアルケニル、アリールアルキル−、アルキルアリール−、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル）、ヘテロシクレニル（即ち、ヘテロシクロアルケニル）、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合シクロアルキルアリール（即ち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロ−シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ただし、−ＮＨ２であるＲ２１基はなく、またはＲ１は、それが結合している窒素と一緒になって、およびＧ１と一緒になって、環（Ａ）に縮合している４〜８員環を形成し、ここで前記縮合環は、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を任意選択により含み、ここで前記縮合環は、１〜３個の二重結合を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ここでＧ１は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ１は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ１は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない（当業者は、−Ｃ（＝Ｎ）基のＮは、Ｇ１およびＧ２によって形成された環中の原子であることを理解するであろう）、ここで一例において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である、からなる群から選択されている。]
[0054] 本発明の一実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されている。]
[0055] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロ−シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで（ａ）前記アルキル−、アルケニルアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、（ｂ）前記縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルＲ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ただし、−ＮＨ２基であるＲ２１基はない。]
[0056] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されている。]
[0057] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、縮合ベンゾシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（即ち、ベンゾ縮合ヘテロ−シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）および縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）からなる群から選択され、ここで前記縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルＲ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ただし、−ＮＨ２であるＲ２１基はない。]
[0058] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、縮合シクロアルキルアリール（即ち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択される。]
[0059] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、縮合シクロアルキルアリール（即ち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（即ち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（即ち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）からなる群から選択され、ここで前記縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ただし、−ＮＨ２であるＲ２１基はない。]
[0060] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、それが結合している窒素と一緒になって、およびＧ１と一緒になって、環（Ａ）に縮合している４〜８員環を形成し、ここで前記縮合環は、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜３個の二重結合を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ここでＧ１は、（ｉ）Ｃ（即ち、Ｇ１は部分−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、ここでｑは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ（即ち、Ｇ１は部分−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ここでｄは０である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない（当業者は、−Ｃ（＝Ｎ）基のＮは、Ｇ１およびＧ２によって形成された環中の原子であることを理解するであろう）、ここで一例において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である、からなる群から選択される。]
[0061] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0062] 本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１〜５個のＲ２１基が存在し、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0063] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、少なくとも１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0064] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0065] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0066] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0067] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５、および各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0068] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0069] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0070] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１が−ＳＦ５および各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0071] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0072] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、少なくとも１個のＲ２１は、−ＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0073] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0074] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0075] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0076] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0077] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0078] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0079] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＳＦ５である。]
[0080] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は−ＳＦ５である。]
[0081] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−ＯＳＦ５である。]
[0082] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は−ＯＳＦ５である。]
[0083] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３である。]
[0084] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0085] 本発明の別の実施形態において、１〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の１個は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0086] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、各Ｒ１５Ａが独立して選択される、同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３である。]
[0087] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は、同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0088] 本発明の別の実施形態において、２〜５個のＲ２１基が式（Ｉ）に存在し、Ｒ２１基の２個は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0089] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0090] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0091] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0092] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0093] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一または異なるアルキル基である。]
[0094] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0095] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５Ａは、独立して選択される。]
[0096] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは、同一または異なるアルキル基である。]
[0097] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0098] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−ＳＦ５である。]
[0099] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は−ＳＦ５である。]
[0100] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−ＯＳＦ５である。]
[0101] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基は−ＯＳＦ５である。]
[0102] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0103] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0104] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0105] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個の前記Ｒ２１基は同じか異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0106] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個の前記Ｒ２１基は同じか異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基であり、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0107] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されており、２個の前記Ｒ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0108] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0109] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0110] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0111] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0112] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0113] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも１個（例えば１〜２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0114] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の少なくとも１個（例えば１または２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0115] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の少なくとも１個（例えば１または２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0116] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の少なくとも１個（例えば１または２個）のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0117] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0118] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0119] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0120] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個、または２個、または３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0121] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニル少なくとも２個（例えば２〜３個、または２個、または３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0122] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個、または２個、または３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個のＲ２１基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0123] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は−ＳＦ５である。]
[0124] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば、１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ１基は−ＯＳＦ５である。]
[0125] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0126] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0127] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも１個（例えば１〜３個、または１〜２個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0128] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個の前記Ｒ２１基は−ＳＦ５である。]
[0129] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個の前記Ｒ２１基は−ＯＳＦ５である。]
[0130] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個の前記Ｒ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、ここで各Ｒ１５Ａは独立して選択される。]
[0131] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個の前記Ｒ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同じか異なるアルキル基である。]
[0132] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１はＲ２１基で置換されているアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば２〜３個）のＲ２１基で置換されており、そして前記フェニル上の２個の前記Ｒ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。]
[0133] 式（Ｉ）の化合物の例として、]
[0134] ]
[0135] が挙げられるが、これに限定されることはなく、式中、すべての置換基は式（Ｉ）について定義された通りであり、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0136] 式（Ｉ）の化合物の例として、]
[0137] ]
[0138] が挙げられるが、これに限定されることはなく、式中、すべての置換基は式（Ｉ）について定義された通りであり、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0139] 式（Ｉ）の化合物の例として、]
[0140] ]
[0141] ]
[0142] ]
[0143] ]
[0144] ]
[0145] が挙げられるが、これに限定されることはなく、式中、Ｂｎは、ベンジル、即ち、−ＣＨ２−フェニル）を表し、式中、すべての置換基は式（Ｉ）について定義された通りであり、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0146] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、それが結合している窒素と一緒になって、およびＧ１と一緒になって、環（Ａ）に縮合している４〜８員環を形成する。したがって、本発明の一実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0147] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0148] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0149] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0150] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0151] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0152] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0153] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0154] 本発明の別の実施形態において、ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素はスピロ環を形成する。したがって、本発明の一実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0155] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0156] Ｇおよび環（Ａ）がスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0157] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0158] Ｇおよび環（Ａ）がスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0159] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0160] Ｇおよび環（Ａ）がスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0161] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0162] 本発明の別の実施形態において、Ｇおよび（Ｒ２１）ｖは一緒になって、スピロ環を形成する。したがって、本発明の一実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0163] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0164] Ｇおよび（Ｒ２１）ｖが一緒になってスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0165] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0166] Ｇおよび（Ｒ２１）ｖが一緒になってスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0167] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0168] Ｇおよび（Ｒ２１）ｖが一緒になってスピロ環を形成する本発明の別の実施形態は、次式の化合物を対象とし、]
[0169] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0170] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0171] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0172] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0173] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0174] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0175] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0176] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0177] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0178] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0179] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0180] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0181] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0182] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0183] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0184] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0185] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0186] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0187] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0188] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0189] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0190] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0191] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0192] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0193] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0194] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0195] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0196] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0197] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0198] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0199] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0200] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0201] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0202] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0203] （式中、Ｂｎは、ベンジル、即ち、−ＣＨ２−フェニルを表す）、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0204] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0205] （式中、Ｂｎは、ベンジル、即ち、−ＣＨ２−フェニルを表す）、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0206] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0207] （式中、Ｂｎは、ベンジル、即ち、−ＣＨ２−フェニルを表す）、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0208] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0209] （式中、Ｂｎは、ベンジル、即ち、−ＣＨ２−フェニルを表す）、一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0210] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0211] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0212] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0213] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0214] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0215] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0216] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0217] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0218] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0219] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0220] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0221] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0222] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0223] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0224] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0225] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0226] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0227] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0228] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0229] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0230] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0231] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0232] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0233] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0234] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１およびＧ２は一緒になって、環を形成する。したがって、本発明の一実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0235] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0236] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0237] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0238] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0239] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0240] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0241] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0242] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２およびＧ３は一緒になって、環を形成する。したがって、本発明の一実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0243] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0244] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0245] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0246] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0247] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0248] 本発明の別の実施形態は次式の化合物を対象とし、]
[0249] 一例において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0250] 本発明の一実施形態において、シクロアルキルＧ部分はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。一例において、前記シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される。前記シクロアルキルＧ部分の別の例において、それに前記よってシクロアルキル部分が位置（１）または（２）に結合するシクロアルキル環炭素は、それによって前記シクロアルキル部分が部分Ｒ１０に結合するシクロアルキル環炭素とは異なる。前記シクロアルキルＧ部分の別の例において、シクロアルキル環は同じシクロアルキル環炭素によって、位置（１）または（２）および前記Ｒ１０部分に結合する。]
[0251] 本発明の別の実施形態において、ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素はスピロ環（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチルスピロ環）を形成し、１位のＲ２１部分についてｖは０であり、位置（１）の炭素に結合しているＨはない。]
[0252] 本発明の一実施形態において、ヘテロシクロアルキルＧ部分は１〜４個のヘテロ原子を含む。一例において、前記ヘテロシクロアルキルＧ部分は１〜４個のヘテロ原子を含む。別の例において、前記ヘテロシクロアルキルＧ部分は１〜３個のヘテロ原子を含む。別の例において、前記ヘテロシクロアルキルＧ部分は１〜２個のヘテロ原子を含む。別の例において、前記ヘテロシクロアルキルＧ部分は１個のヘテロ原子を含む。前記ヘテロシクロアルキルＧ部分のヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される。一例において、前記ヘテロシクロアルキルＧ部分は同じヘテロシクロアルキル環原子によって、Ｒ１０部分、位置（１）または（２）に結合する。別の例において、前記ヘテロシクロアルキル部分は異なるヘテロシクロアルキル環原子によって、Ｒ１０部分および位置（１）または（２）に結合し、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０および位置（１）または（２）に結合させるヘテロシクロアルキル環は、炭素および窒素からなる群から選択される。]
[0253] 前記アルキニルＧ部分の例は、]
[0254] である。]
[0255] 当業者は、Ｇ部分−（Ｃ＝ＮＲ２）−が、]
[0256] を表すことを理解するであろう。]
[0257] 当業者は、Ｇ部分−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−が、]
[0258] を表すことを理解するであろう。]
[0259] 当業者は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である場合、−Ｓ（Ｏ）−部分が、]
[0260] であり得ること、または−Ｓ（Ｏ）部分が、]
[0261] であり得ることを理解するであろう。]
[0262] 本発明の別の実施形態において、Ｇは、直接結合からなる群から選択され、Ｇは、直接結合（即ち、Ｒ１０は位置（１）の環（Ａ）に直接結合している）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、また例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、一例において、それによって前記シクロアルキル部分が位置（１）に結合するシクロアルキル環炭素は、それによって前記シクロアルキル部分が部分Ｒ１０に結合するシクロアルキル環炭素とは異なり、別の例において、前記シクロアルキル環は同じシクロアルキル環炭素によって、位置（１）およびＲ１０部分に結合する）、ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、１〜４個のヘテロ原子、一例において、１〜４個のヘテロ原子、別の例において、１〜３個のヘテロ原子、別の例において、１〜２個のヘテロ原子、別の例において、１個のヘテロ原子を含み、ここで前記ヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され、一例において、前記ヘテロシクロアルキル部分は同じヘテロシクロアルキル環原子によって、Ｒ１０部分および位置（１）に結合し、別の例において、前記ヘテロシクロアルキル部分は異なるヘテロシクロアルキル環原子によってＲ１０部分および位置（１）に結合し、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０および位置（１）に結合させるヘテロシクロアルキル環原子は、炭素および窒素からなる群から選択される）、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＦ２−アルキニル（例えば、−Ｃ≡Ｃ−）、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２）−（一例において、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＨ２）２〜５−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（各Ｒ４は独立して選択される）、−（ＣＨＲ４）２〜５−（各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される。]
[0263] 本発明の別の実施形態において、ｖ（位置（１）のＲ２１基について）は０であり、所要の原子価を満たすＨが位置（１）の炭素に結合している。]
[0264] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１およびＧ２は一緒になって、環を形成する。]
[0265] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２およびＧ３は一緒になって、環を形成する。]
[0266] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１とＧ２、またはＧ２とＧ３、またはＧとＧ３、またはＧとＧが結合している環（Ａ）炭素の間に任意選択の環は形成されない（即ち、Ｇおよび環（Ａ）の原子によって形成される環（Ａ）に結合する任意選択の環はない）。]
[0267] 本発明の別の実施形態において、Ｇは、直接結合および−Ｎ（Ｒ２）（例えば、−ＮＨ−）からなる群から選択される。]
[0268] 本発明の別の実施形態において、Ｇはシクロアルキルである。]
[0269] 本発明の別の実施形態において、Ｇはヘテロシクロアルキルである。]
[0270] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｃ＝Ｃ−である。]
[0271] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＦ２−である。]
[0272] 本発明の別の実施形態において、Ｇはアルキニルである。]
[0273] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｏ−である。]
[0274] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＲ４（ＯＨ）−である。]
[0275] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＣＲ４（ＯＲ４）−である。]
[0276] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−である。]
[0277] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−である。]
[0278] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨ２）２〜１０−である。]
[0279] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（各Ｒ４は独立して選択される）である。]
[0280] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−（ＣＨＲ４）２〜１０−（各Ｒ４は独立して選択される）である。]
[0281] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ−である。]
[0282] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0283] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−Ｓ（Ｏ）２である。]
[0284] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は直接結合である。]
[0285] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｏ−である。]
[0286] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑである。]
[0287] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。]
[0288] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0289] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。]
[0290] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ−である。]
[0291] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ（Ｏ）２である。]
[0292] 本発明の別の実施形態において、Ｇ１は−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0293] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は直接結合である。]
[0294] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｏ−である。]
[0295] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑである。]
[0296] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。]
[0297] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0298] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。]
[0299] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ−である。]
[0300] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）２である。]
[0301] 本発明の別の実施形態において、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0302] 本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなど）で置換されているアルキルからなる群から選択される。]
[0303] 本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなど、一例において、アルキル置換Ｒ２１基は−ＣＦ３である）で置換されているアルキルからなる群から選択され、ここでＲ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）である）からなる群から独立して選択される。]
[0304] 本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキル、例えばメチルおよびエチルである）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキル、例えばメチルである）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）からなる群から独立して選択される）、一例において、Ｒ１５およびＲ１６の一方のみはＨである）および（ｄ）１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で置換されているアルキル（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなど、一例において、アルキル置換Ｒ２１基は−ＣＦ３である）からなる群から選択される。]
[0305] Ｒ１０の例として、]
[0306] ]
[0307] ]
[0308] が挙げられるが、これに限定されることはなく、したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0309] Ｒ１０基]
[0310] の例は、]
[0311] である。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基である。]
[0312] Ｒ１０基]
[0313] の例は、]
[0314] である。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基である。]
[0315] 縮合シクロアルキルアリール−Ｒ１０基の例は]
[0316] である。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基である。]
[0317] 縮合ヘテロシクロアルキルアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0318] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0319] 置換縮合ヘテロシクロアルキルアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0320] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0321] 縮合ヘテロシクロアルケニルアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0322] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0323] 置換縮合ヘテロシクロアルケニルアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0324] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0325] ヘテロアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0326] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0327] 置換ヘテロアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0328] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0329] 置換縮合ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0330] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0331] 縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−Ｒ１０基の例として、]
[0332] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0333] 置換アリール−Ｒ１０基の例として、]
[0334] が挙げられる。したがって、本発明の一実施形態において、Ｒ１０は上記Ｒ１０基からなる群から選択される。]
[0335] 別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ４である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ５である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ６である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ７である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ８である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ９である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１０である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１１である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１２である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１３である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１４である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１５である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１６である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１７である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１８である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ１９である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２０である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２１である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２２である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２３である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２４である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２５である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２６である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２７である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２８である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ２９である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３０である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３１である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３２である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３３である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３４である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３５である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３６である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３７である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３８である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ３９である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ４０である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ４１である。別の実施形態において、Ｒ１０はＤ４２である。]
[0336] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールである。]
[0337] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールであり、前記アリールはフェニルである。]
[0338] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールである。]
[0339] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールであり、前記アリールは、フェニルであり、即ち、前記Ｒ１０基は１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルである。]
[0340] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１基は同じか異なる−ＯＲ１５基である。]
[0341] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、各Ｒ２１基は同じか異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、各アルキルは独立して選択される。]
[0342] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。]
[0343] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。]
[0344] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールである。]
[0345] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。]
[0346] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールである。]
[0347] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである。]
[0348] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基は同じか異なるアルキルである。]
[0349] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルである。]
[0350] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。]
[0351] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９および前記ヘテロアリールはイミダゾイルである。]
[0352] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルである。]
[0353] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基は同じか異なるアルキルである。]
[0354] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルである。]
[0355] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。]
[0356] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで各Ｒ２１は独立して選択される。]
[0357] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個または複数のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで各Ｒ２１は独立して選択される。]
[0358] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで各Ｒ２１は独立して選択される。]
[0359] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個または複数の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルである。]
[0360] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個または複数の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個または複数の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであり、各Ｒ１５は同じか異なるアルキル基である。]
[0361] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個のアルキル基で置換されているイミダゾリルである。]
[0362] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個のアルキル基で置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１５はアルキルであり、Ｒ１５アルキル基、および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立して選択される。]
[0363] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９は１個のメチル基で置換されているイミダゾリルであり、Ｒ１５はメチルであり、Ｒ１５アルキル基、および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立して選択される。]
[0364] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0365] である。]
[0366] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0367] である。]
[0368] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0369] である。]
[0370] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0371] である。]
[0372] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0373] である。]
[0374] 本発明の別の実施形態において、Ｒ９−Ｒ１０部分は、]
[0375] である。]
[0376] Ｒ１０およびＲ９が一緒に連結して縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、]
[0377] が挙げられるが、これに限定されることはなく、式中、Ｒ１０およびＲ９は式（Ｉ）について定義された通りであり、環ＣはＲ１０およびＲ９を連結する環であり、即ち、環Ｃは、アルキル環、またはヘテロアルキル環、またはアリール環、またはヘテロアリール環、またはアルケニル環、またはヘテロアルケニル環である。]
[0378] Ｒ１０およびＲ９が一緒に連結して縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、]
[0379] が挙げられるが、これに限定されることはなく、式中、Ｒ１０およびＲ９は式（Ｉ）について定義された通りであり、環ＣはＲ１０およびＲ９を連結する環であり、即ち、環Ｃは、ヘテロアルキル環、またはヘテロアリール環、またはヘテロアルケニル環である。]
[0380] 一例において、Ｒ１０およびＲ９が一緒に連結して形成した縮合三環系は、]
[0381] であり、式中、環Ｃは、ヘテロアルキル環、またはヘテロアリール環、またはヘテロアルケニル環であり、よって、例えば、三環系は、Ｒ９およびＲ１０がそれにより一緒に結合している原子に隣接する原子を連結することによって形成され、ここで前記縮合三環系は１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されている。]
[0382] Ｒ１０およびＲ９が一緒に連結して縮合三環系を形成する場合に形成される部分の他の例としては、]
[0383] が挙げられるが、これに限定されることはない。]
[0384] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアルキル基である。]
[0385] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0386] であり、式中、各Ｒ２１は独立して選択され、各Ｒ２１は、独立して非置換であるか、１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。]
[0387] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0388] であり、式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基である。]
[0389] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0390] であり、式中、一方のＲ２１は非置換アルキル基である。]
[0391] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0392] であり、式中、一方のＲ２１は置換アルキル基である。]
[0393] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0394] であり、式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール（例えば、フェニル）基である。]
[0395] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0396] であり、Ｒ２１は非置換であるか、１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。]
[0397] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0398] であり、Ｒ２１は非置換アリール（例えば、フェニル）または１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されているアリール（例えば、フェニル）である。]
[0399] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基である。]
[0400] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。]
[0401] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0402] であり、式中、Ｒ２１は非置換であるか、１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。]
[0403] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基である。]
[0404] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。]
[0405] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。]
[0406] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルである。]
[0407] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0408] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0409] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0410] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0411] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0412] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１〜３個のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0413] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0414] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0415] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0416] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0417] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0418] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。]
[0419] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0420] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0421] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0422] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0423] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0424] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0425] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0426] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されている。]
[0427] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される。]
[0428] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0429] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じか異なるハロである。]
[0430] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0431] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または２個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0432] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されている。]
[0433] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されている。]
[0434] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0435] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されている。]
[0436] 別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0437] ]
[0438] からなる群から選択される。]
[0439] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0440] ]
[0441] からなる群から選択される。]
[0442] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基はヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立して選択される。]
[0443] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、アリールおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９は、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される。]
[0444] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニル基は１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、（ｃ）Ｒ１０は、フェニルおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９は、イミダゾリルおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。]
[0445] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または複数の独立して選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１個または複数の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個または複数の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリル基からなる群から選択される。]
[0446] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個の独立して選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここでＲ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。]
[0447] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。]
[0448] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。]
[0449] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0450] ]
[0451] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0452] である。]
[0453] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0454] ]
[0455] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0456] である。]
[0457] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0458] ]
[0459] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0460] である。]
[0461] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0462] ]
[0463] ]
[0464] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0465] である。]
[0466] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0467] ]
[0468] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0469] である。]
[0470] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0471] ]
[0472] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0473] である。]
[0474] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0475] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0476] である。]
[0477] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0478] ]
[0479] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0480] である。]
[0481] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0482] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0483] である。]
[0484] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0485] ]
[0486] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0487] である。]
[0488] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0489] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0490] からなる群から選択される。]
[0491] 本発明の別の実施形態において、Ｒ７は、]
[0492] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0493] である。]
[0494] 本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0495] 本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0496] 本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0497] 本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ１４）−である。]
[0498] 本発明の別の実施形態において、Ｇは−ＮＨ−である。]
[0499] 本発明の別の実施形態において、Ｇは直接結合である。]
[0500] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個の独立して選択されるハロで置換されており、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここでＲ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0501] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0502] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0503] ]
[0504] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0505] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0506] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0507] ]
[0508] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0509] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0510] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0511] ]
[0512] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0513] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0514] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0515] ]
[0516] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0517] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0518] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0519] ]
[0520] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0521] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0522] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0523] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0524] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0525] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0526] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0527] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0528] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0529] ]
[0530] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0531] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0532] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0533] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0534] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0535] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0536] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0537] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される。]
[0538] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0539] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0540] ]
[0541] ]
[0542] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0543] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0544] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0545] ]
[0546] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0547] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0548] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0549] ]
[0550] ]
[0551] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0552] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0553] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0554] ]
[0555] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0556] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0557] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0558] ]
[0559] ]
[0560] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0561] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0562] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0563] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0564] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0565] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0566] ]
[0567] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0568] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0569] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0570] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0571] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0572] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0573] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0574] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0575] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0576] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0577] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。]
[0578] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0579] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0580] ]
[0581] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0582] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0583] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0584] ]
[0585] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0586] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0587] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0588] ]
[0589] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0590] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0591] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0592] ]
[0593] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0594] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0595] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0596] ]
[0597] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0598] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0599] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0600] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0601] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0602] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0603] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0604] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0605] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0606] ]
[0607] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0608] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0609] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0610] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0611] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0612] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0613] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0614] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0615] 本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、または（ｂ）Ｒ１は１個のフェニルで置換されているメチルまたはアルキル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、（ｃ）Ｒ１０は１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、（ｅ）Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、（ｆ）Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0616] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0617] ]
[0618] ]
[0619] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0620] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0621] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0622] ]
[0623] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0624] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0625] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0626] ]
[0627] ]
[0628] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0629] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0630] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0631] ]
[0632] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0633] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0634] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0635] ]
[0636] ]
[0637] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0638] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0639] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0640] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0641] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0642] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0643] ]
[0644] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0645] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0646] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0647] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0648] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
[0649] 本発明の別の実施形態において、Ｒ１は、]
[0650] からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、]
[0651] であり、Ｇは−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択され、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。]

权利要求:

請求項1
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物［式中、番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定する参照番号であり、Ｇ３は位置（２）にあり、Ｇ２は位置（３）にあり、Ｇ１は位置（４）にあり、Ｎは位置（５）にあり、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ２１、ｖ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＷは、それぞれ独立して選択され、点線（−−−−）は、位置（２）と位置（３）の間、または位置（３）と位置（４）の間の任意選択の結合を表し、即ち、任意選択の結合が位置（２）と位置（３）の間に存在する場合、位置（３）と位置（４）の間に任意選択の結合は存在せず、任意選択の結合が位置（３）と位置（４）の間に存在する場合、位置（２）と位置（３）の間に任意選択の結合は存在せず、ｄは０または１であり、ｍは０〜６であり、ｎは１〜５であり、ｐは０〜５であり、ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立して選択され、ｒは１〜３であり、ｔは１または２であり、ｖは０または１であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、Ｇは、直接結合、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、Ｇ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−、−Ｎ（Ｒ２）ｑ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、ただし、（３）と（４）の間に任意選択の二重結合が存在する場合、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−基のｑは０または１であり（０の場合、炭素上にＨがある）、（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは０であり（位置（３）と位置（４）の間の二重結合のため、Ｎ上にＨはない）、（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）−でもなく、Ｇ２は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、ただし、（３）と（４）の間に任意選択の二重結合が存在する場合、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−基のｑは０または１であり（０の場合、炭素上にＨがある）、（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは０であり（位置（３）と位置（４）の間の二重結合のため、Ｎ上にＨはない）、（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−でもなく、Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは、０、１または２であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、ｑは０または１である（ｑが０である場合、炭素上にＨがある））および−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０または１であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、ｄは０である）からなる群から選択され、場合により、（ａ）Ｇ１およびＧ２は一緒になって、環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または（ｂ）Ｇ２およびＧ３は一緒になって、環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または（ｃ）ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素は一緒になって、スピロ環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、または（ｄ）Ｇおよび（Ｒ２１）ｖは一緒になって、スピロ環を形成することができ、ここで前記環は３〜８員（両方の環に共通の原子を含む）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニル環であり、ここで前記環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１置換基で任意選択により置換されており、ここで前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ２）−からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、（ａ）Ｇ１およびＧ２が環を形成する場合、（１）Ｇ１は、（ｉ）Ｃ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、（２）Ｇ２は、（ｉ）Ｃ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）Ｃ、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例では、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、（ｂ）Ｇ２およびＧ３が環を形成する場合、（１）Ｇ２は、（ｉ）Ｃ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）Ｃ、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例では、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、（２）Ｇ３は、（ｉ）Ｃ、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｉｖ）Ｎ、およびＧ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、ここで一例では、Ｇ３はＣであり、（ｃ）ＧおよびＧが結合している環（Ａ）炭素はスピロ環を形成する場合、１位のＲ２１部分のｖは０であり、位置（１）の炭素に結合しているＨはなく、Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリールアルキル−、アルキルアリール−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、またはＲ１は、それが結合している窒素と一緒になって、およびＧ１と一緒になって、環（Ａ）に縮合している４〜８員環を形成し、ここで前記縮合環は、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜３個の二重結合を任意選択により含み、ここで前記縮合環は１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、ここでＧ１は、（ｉ）Ｃ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在する、（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは１である）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｉｉ）−ＣＨ−、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、（ｉｖ）Ｎ、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、ならびに（ｖ）−Ｃ（＝Ｎ）、およびＧ１とＧ２の間に任意選択の結合が存在しない、からなる群から選択され、Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで前記置換された基は、Ｒ２から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されており、各Ｒ６は、アリール、ヘテロアリール、ハロ、からなる群から独立して選択され、Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール−、アリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール−、アリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロアリールヘテロアリール−、縮合ヘテロアリールアリール−、縮合アリールヘテロアリール−、縮合アリールアリール−、縮合ヘテロシクロアルケニルアリール−、縮合ヘテロシクロアルケニルヘテロアリール−、からなる群から選択され、ここでＸは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ１０部分のそれぞれは１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、あるいはＲ９およびＲ１０は一緒に連結して、縮合三環系を形成し、ここでＲ９およびＲ１０は上記定義の通りであり、Ｒ９およびＲ１０を連結する環は、アルキル環、またはヘテロアルキル環、またはアリール環、またはヘテロアリール環、またはアルケニル環、またはヘテロアルケニル環であり、Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され、または隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は一緒に連結して、を形成することができ、Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（ここで各Ｒ１５Ａは−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５から独立して選択される）、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（各Ｒ４は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含有する）からなる群から独立して選択され、、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で任意選択により置換されており、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、からなる群から独立して選択され、各Ｒ２４ＡおよびＲ２５Ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリール、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、各Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリール、（Ｒ２７Ａ）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ２７Ａ）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、各Ｒ２７Ａは、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）；からなる群から独立して選択され、Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ただし、（ａ）環Ａは、前記環において、２個の隣接する−Ｏ−原子を有することはなく、（ｂ）環Ａは、前記環において、２個の隣接する硫黄基を有することはなく、（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有することはなく、（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、（ｍ）ＷがＳＯまたはＳ（Ｏ）２である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−または−ＣＨＲ３−でもなく、（ｎ）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１は、−ＮＨ２で置換されている縮合ベンゾシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ヘテロアリールシクロアルキル、または−ＮＨ２で置換されている縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルでもなく、（ｏ）Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、部分（Ｒ２１）ｖのｖは１であり、（ｐ）Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−または−Ｃ＝Ｃ−である場合、部分（Ｒ２１）ｖのｖは１であり、（ｑ）Ｇ１が−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−でもなく、（ｒ）Ｇ２が−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｇ１が直接結合であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−でもなく、（ｓ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ２とＧ３の間に任意選択の結合が存在する場合、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−Ｃ（Ｒ４）２−、−ＣＦ２−、−ＣＲ４（ＯＨ）−または−ＣＲ４（ＯＲ４）−でもない］。
請求項2
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項3
前記Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで各Ｒ２１は独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項4
Ｒ９−Ｒ１０部分が、である、請求項１に記載の化合物。
請求項5
Ｒ９−Ｒ１０部分が、であるか、またはＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、またはＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、またはＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、またはＲ９−Ｒ１０部分が、である、請求項１に記載の化合物。
請求項6
前記Ｒ１基が、であり、式中、Ｒ２１は、非置換であるか、１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
請求項7
Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基である、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルある、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されている、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで各Ｒ２２基は同じか異なるハロである、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されている、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで前記ハロはＦである、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または２個のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項8
前記Ｒ１が、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項9
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで各Ｒ２１は独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項10
（１）Ｒ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、またはＲ１が１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基は１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは（２）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルは１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（３）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは１個または複数の独立して選択されるハロで置換されており、Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（４）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは１個または２個の独立して選択されるハロで置換されており、Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここでＲ１５はアルキルであり、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（５）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（６）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは１個または２個のＦで置換されており、Ｒ１０が１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（７）Ｒ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、またはＲ１が１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルは、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される１個または２個のＲ２２基で置換されており、Ｒ１０が１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここでＲ１５はメチルであり、Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは（８）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、あるいは（９）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、または（１０）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、であるか、または（１１）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、であり、（１２）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、であり、（１３）Ｒ１が、からなる群から選択され、ここでＲ９−Ｒ１０部分が、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項11
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
請求項12
Ｇが−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
請求項13
（１）Ｒ１０が１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールであるか、または（２）Ｒ１０が１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであるか、または（３）Ｒ１０が１〜３個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであるか、または（４）Ｒ１０が２個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、１個のＲ１５はアルキルであり、１個のＲ１５はアリールであるか、または（５）Ｒ１０が２個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、１個のＲ１５はメチルであり、１個のＲ１５はフェニルである、請求項１に記載の化合物。
請求項14
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
請求項15
Ｒ１が、であり、ここで一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール基である、請求項１に記載の化合物。
請求項16
Ｒ１が、であり、Ｒ２１が非置換アリールまたは１個または複数の独立して選択されるＲ２２基で置換されているアリールである、請求項１５に記載の化合物。
請求項17
少なくとも１個のＨが重水素である、請求項１に記載の化合物。
請求項18
化合物１〜３２、１Ａ〜３２Ａ、１Ｃ〜３２Ｃ、１Ｅ〜３２Ｅ、Ｂ１〜Ｂ３、Ｂ６、Ｂ９およびＢ１０からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項19
化合物Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項20
Ａ３〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１６、およびＡ８６〜Ａ８９からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項21
Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１１からなる群から選択される化合物。
請求項22
純粋な形態および単離した形態における、請求項１に記載の化合物。
請求項23
純粋な形態および単離した形態における、請求項１９に記載の化合物。
請求項24
純粋な形態および単離した形態における、請求項２１に記載の化合物。
請求項25
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、または（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルゾリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む医薬組成物。
請求項26
中枢神経系障害、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド脈管障害、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与する工程、または（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下薬；コレステロール吸収阻害剤；フィブラート系薬剤；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルゾリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
請求項27
アルツハイマー病を治療する方法であって、（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項28
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項29
（ａ）γ−セクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または（ｂ）βアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または（ｃ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項30
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下薬；コレステロール吸収阻害剤；フィブラート系薬剤；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルゾリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項31
（１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を治療する方法、または（２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、緑内障を治療する方法、または（３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳アミロイド脈管障害を治療する方法、または（４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳卒中を治療する方法、または（５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、認知症を治療する方法、または（６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を治療する方法、または（７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳炎を治療する方法、または（８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、嗅覚機能喪失を治療する方法。
請求項32
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される、請求項２７に記載の方法。
請求項33
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
請求項34
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ１〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１０７、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ７およびＢ８からなる群から選択される、請求項３１に記載の方法。
請求項35
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ３〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１６およびＡ８６〜Ａ８９からなる群から選択される、請求項２７に記載の方法。
請求項36
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ３〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１６およびＡ８６〜Ａ８９からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
請求項37
前記式（Ｉ）の化合物が、Ａ３〜Ａ６、Ａ１０、Ａ１２〜Ａ１６およびＡ８６〜Ａ８９からなる群から選択される、請求項３１に記載の方法。
請求項38
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、あるいは（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５：ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルゾリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む医薬組成物。
請求項39
アルツハイマー病を治療する方法であって、（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項40
中枢神経系障害、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド脈管障害、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項41
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
請求項42
（ａ）有効量の請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、または（ｂ）有効量の請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む、βアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法、または（ｃ）有効量の請求項２１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法。